ప్రపంచ కలుపు మందుల మార్కెట్‌లో ఆరిలోక్సిఫెనాక్సిప్రొపియోనేట్ కలుపు మందుల ప్రధాన రకాల్లో ఒకటి...

2014 ను ఉదాహరణగా తీసుకుంటే, ఆరిలోక్సిఫెనాక్సిప్రొపియోనేట్ కలుపు మందుల ప్రపంచ అమ్మకాలు US$1.217 బిలియన్లు, ఇది US$26.440 బిలియన్ల ప్రపంచ కలుపు మందుల మార్కెట్లో 4.6% మరియు US$63.212 బిలియన్ల ప్రపంచ పురుగుమందుల మార్కెట్లో 1.9%. ఇది అమైనో ఆమ్లాలు మరియు సల్ఫోనిలురియాస్ వంటి కలుపు మందుల వలె మంచిగా లేనప్పటికీ, దీనికి కలుపు మందుల మార్కెట్లో కూడా స్థానం ఉంది (ప్రపంచ అమ్మకాలలో ఆరవ స్థానంలో ఉంది).

ఆరిలోక్సీ ఫినాక్సీ ప్రొపియోనేట్ (APP) కలుపు మందులను ప్రధానంగా గడ్డి కలుపు మొక్కల నియంత్రణకు ఉపయోగిస్తారు. 1960లలో హోచ్స్ట్ (జర్మనీ) 2,4-D నిర్మాణంలోని ఫినైల్ సమూహాన్ని డైఫినైల్ ఈథర్‌తో భర్తీ చేసి, మొదటి తరం ఆరిలోక్సీఫెనాక్సీప్రొపియోనిక్ యాసిడ్ కలుపు మందులను అభివృద్ధి చేసినప్పుడు ఇది కనుగొనబడింది. "గ్రాస్ లింగ్". 1971లో, మాతృ వలయ నిర్మాణం A మరియు B లను కలిగి ఉందని నిర్ధారించబడింది. ఈ రకమైన తదుపరి కలుపు మందులను దాని ఆధారంగా సవరించారు, ఒక వైపున ఉన్న A బెంజీన్ వలయాన్ని హెటెరోసైక్లిక్ లేదా ఫ్యూజ్డ్ వలయంగా మార్చారు మరియు F అణువుల వంటి క్రియాశీల సమూహాలను రింగ్‌లోకి ప్రవేశపెట్టారు, ఫలితంగా అధిక కార్యాచరణతో ఉత్పత్తుల శ్రేణి ఏర్పడింది. , మరింత ఎంపిక చేసిన కలుపు మందులను ఉపయోగించారు.

APP హెర్బిసైడ్ నిర్మాణం

ప్రొపియోనిక్ యాసిడ్ కలుపు మందుల అభివృద్ధి చరిత్ర

చర్య యొక్క యంత్రాంగం

ఆరిలోక్సిఫెనాక్సిప్రొపియోనిక్ యాసిడ్ కలుపు సంహారకాలు ప్రధానంగా ఎసిటైల్-CoA కార్బాక్సిలేస్ (ACCase) యొక్క క్రియాశీల నిరోధకాలు, తద్వారా కొవ్వు ఆమ్లాల సంశ్లేషణను నిరోధిస్తాయి, ఫలితంగా ఒలేయిక్ ఆమ్లం, లినోలెయిక్ ఆమ్లం, లినోలెనిక్ ఆమ్లం మరియు మైనపు పొరల సంశ్లేషణ జరుగుతుంది మరియు క్యూటికల్ ప్రక్రియలు నిరోధించబడతాయి, ఫలితంగా మొక్క యొక్క పొర నిర్మాణం వేగంగా నాశనం అవుతుంది, పారగమ్యత పెరుగుతుంది మరియు చివరికి మొక్క మరణిస్తుంది.

అధిక సామర్థ్యం, ​​తక్కువ విషపూరితం, అధిక ఎంపిక సామర్థ్యం, ​​పంటలకు భద్రత మరియు సులభంగా క్షీణించడం అనే దాని లక్షణాలు ఎంపిక చేసిన కలుపు మందుల అభివృద్ధిని బాగా ప్రోత్సహించాయి.

AAP కలుపు మందుల యొక్క మరొక లక్షణం ఏమిటంటే అవి ఆప్టికల్‌గా చురుకుగా ఉంటాయి, ఇది ఒకే రసాయన నిర్మాణం కింద వేర్వేరు ఐసోమర్‌ల ద్వారా వర్గీకరించబడుతుంది మరియు వేర్వేరు ఐసోమర్‌లు వేర్వేరు కలుపు సంహారక చర్యలను కలిగి ఉంటాయి. వాటిలో, R(-)-ఐసోమర్ లక్ష్య ఎంజైమ్ యొక్క కార్యాచరణను సమర్థవంతంగా నిరోధించగలదు, కలుపు మొక్కలలో ఆక్సిన్ మరియు గిబ్బరెల్లిన్ ఏర్పడటాన్ని నిరోధించగలదు మరియు మంచి కలుపు సంహారక చర్యలను చూపుతుంది, అయితే S(+)-ఐసోమర్ ప్రాథమికంగా అసమర్థమైనది. రెండింటి మధ్య సామర్థ్యంలో వ్యత్యాసం 8-12 రెట్లు.

వాణిజ్య APP కలుపు మందులను సాధారణంగా ఈస్టర్‌లుగా ప్రాసెస్ చేస్తారు, తద్వారా కలుపు మొక్కలు వాటిని సులభంగా గ్రహిస్తాయి; అయితే, ఈస్టర్‌లు సాధారణంగా తక్కువ ద్రావణీయత మరియు బలమైన శోషణను కలిగి ఉంటాయి, కాబట్టి అవి లీచ్ చేయడం సులభం కాదు మరియు నేలలో కలుపు మొక్కలలోకి సులభంగా శోషించబడతాయి.

క్లోడినాఫాప్-ప్రొపార్గిల్

ప్రొపార్గైల్ అనేది 1981లో సిబా-గీగీ అభివృద్ధి చేసిన ఫినాక్సిప్రొపియోనేట్ కలుపు మందు. దీని వాణిజ్య పేరు టాపిక్ మరియు దాని రసాయన పేరు (R)-2-[4-(5-క్లోరో-3-ఫ్లూరో). -2-పిరిడైలాక్సీ) ప్రొపార్గైల్ ప్రొపియోనేట్.

ప్రొపార్గిల్ అనేది ఫ్లోరిన్ కలిగిన, ఆప్టికల్‌గా యాక్టివ్‌గా ఉండే ఆరిలోక్సిఫెనాక్సిప్రొపియోనేట్ కలుపు మందు. గోధుమ, రై, ట్రిటికేల్ మరియు ఇతర తృణధాన్యాల పొలాలలో, ముఖ్యంగా గోధుమ గడ్డి మరియు గోధుమ గడ్డి కోసం గ్రామినస్ కలుపు మొక్కలను నియంత్రించడానికి ఇది పోస్ట్-ఎమర్జెన్స్ కాండం మరియు ఆకు చికిత్స కోసం ఉపయోగించబడుతుంది. అడవి ఓట్స్ వంటి కష్టమైన కలుపు మొక్కలను నియంత్రించడంలో సమర్థవంతంగా ఉంటుంది. అడవి ఓట్స్, బ్లాక్ వోట్ గడ్డి, ఫాక్స్‌టైల్ గడ్డి, ఫీల్డ్ గడ్డి మరియు గోధుమ గడ్డి వంటి వార్షిక గడ్డి కలుపు మొక్కలను నియంత్రించడానికి పోస్ట్-ఎమర్జెన్స్ కాండం మరియు ఆకు చికిత్స కోసం ఉపయోగిస్తారు. మోతాదు 30~60g/hm2. నిర్దిష్ట వినియోగ పద్ధతి: గోధుమ యొక్క 2-ఆకుల దశ నుండి అతుకు దశ వరకు, 2-8 ఆకుల దశలో కలుపు మొక్కలకు పురుగుమందును వేయండి. శీతాకాలంలో, ఎకరానికి 20-30 గ్రాముల మైజీ (15% క్లోఫెనాసిటేట్ వెట్టబుల్ పౌడర్) ఉపయోగించండి. 30-40 గ్రాముల ఎక్స్‌ట్రీమ్లీ (15% క్లోడినాఫోప్-ప్రొపార్గిల్ వెట్టబుల్ పౌడర్), 15-30 కిలోల నీరు వేసి సమానంగా పిచికారీ చేయండి.

క్లోడినాఫాప్-ప్రొపార్గైల్ యొక్క చర్య విధానం మరియు లక్షణాలు ఎసిటైల్-CoA కార్బాక్సిలేస్ ఇన్హిబిటర్లు మరియు దైహిక వాహక కలుపు మందులు. ఈ ఔషధం మొక్క యొక్క ఆకులు మరియు ఆకు తొడుగుల ద్వారా గ్రహించబడుతుంది, ఫ్లోయమ్ ద్వారా నిర్వహించబడుతుంది మరియు మొక్క యొక్క మెరిస్టెమ్‌లో పేరుకుపోతుంది, ఎసిటైల్-కోఎంజైమ్ A కార్బాక్సిలేస్ ఇన్హిబిటర్‌ను నిరోధిస్తుంది. కోఎంజైమ్ A కార్బాక్సిలేస్ కొవ్వు ఆమ్ల సంశ్లేషణను ఆపివేస్తుంది, సాధారణ కణాల పెరుగుదల మరియు విభజనను నిరోధిస్తుంది మరియు పొర వ్యవస్థల వంటి లిపిడ్-కలిగిన నిర్మాణాలను నాశనం చేస్తుంది, చివరికి మొక్కల మరణానికి దారితీస్తుంది. క్లోడినాఫాప్-ప్రొపార్గైల్ నుండి కలుపు మొక్కల మరణం వరకు సమయం సాపేక్షంగా నెమ్మదిగా ఉంటుంది, సాధారణంగా 1 నుండి 3 వారాలు పడుతుంది.

క్లోడినాఫాప్-ప్రొపార్గిల్ యొక్క ప్రధాన సూత్రీకరణలు 8%, 15%, 20% మరియు 30% జల ఎమల్షన్లు, 15% మరియు 24% మైక్రోఎమల్షన్లు, 15% మరియు 20% తడి చేయగల పౌడర్లు మరియు 8% మరియు 14% చెదరగొట్టే నూనె సస్పెన్షన్లు. 24% క్రీమ్.

సంశ్లేషణ

(R)-2-(p-హైడ్రాక్సీఫెనాక్సీ)ప్రొపియోనిక్ ఆమ్లం మొదట α-క్లోరోప్రొపియోనిక్ ఆమ్లం మరియు హైడ్రోక్వినోన్ యొక్క ప్రతిచర్య ద్వారా ఉత్పత్తి అవుతుంది, ఆపై వేరు చేయకుండా 5-క్లోరో-2,3-డైఫ్లోరోపైరిడిన్‌ను జోడించడం ద్వారా ఈథరైజ్ చేయబడుతుంది. కొన్ని పరిస్థితులలో, ఇది క్లోరోప్రొపైన్‌తో చర్య జరిపి క్లోడినాఫాప్-ప్రొపార్గిల్‌ను పొందుతుంది. స్ఫటికీకరణ తర్వాత, ఉత్పత్తి కంటెంట్ 97% నుండి 98% వరకు చేరుకుంటుంది మరియు మొత్తం దిగుబడి 85% కి చేరుకుంటుంది.

ఎగుమతి పరిస్థితి

2019లో, మా దేశం మొత్తం 35.77 మిలియన్ US డాలర్లను ఎగుమతి చేసిందని కస్టమ్స్ డేటా చూపిస్తుంది (తయారీదారులు మరియు సాంకేతిక ఔషధాలతో సహా అసంపూర్ణ గణాంకాలు). వాటిలో, మొదటి దిగుమతి చేసుకునే దేశం కజకిస్తాన్, ఇది ప్రధానంగా సన్నాహాలను దిగుమతి చేసుకుంటుంది, 8.6515 మిలియన్ US డాలర్ల మొత్తంతో, తరువాత రష్యా, సన్నాహాలతో మందులు మరియు ముడి పదార్థాలు రెండింటికీ డిమాండ్ ఉంది, దిగుమతి పరిమాణం US$3.6481 మిలియన్లు. మూడవ స్థానంలో నెదర్లాండ్స్ ఉంది, దిగుమతి పరిమాణం US$3.582 మిలియన్లు. అదనంగా, కెనడా, భారతదేశం, ఇజ్రాయెల్, సూడాన్ మరియు ఇతర దేశాలు కూడా క్లోడినాఫోప్-ప్రొపార్గిల్ యొక్క ప్రధాన ఎగుమతి గమ్యస్థానాలు.

సైహలోఫాప్-బ్యూటిల్

సైహలోఫాప్-ఇథైల్ అనేది వరి-నిర్దిష్ట కలుపు మందు, దీనిని 1987లో యునైటెడ్ స్టేట్స్‌లోని డౌ ఆగ్రోసైన్సెస్ అభివృద్ధి చేసి ఉత్పత్తి చేసింది. ఇది వరికి అత్యంత సురక్షితమైన ఏకైక ఆరిలోక్సిఫెనాక్సికార్బాక్సిలిక్ యాసిడ్ కలుపు మందు కూడా. 1998లో, యునైటెడ్ స్టేట్స్‌కు చెందిన డౌ ఆగ్రోసైన్సెస్ నా దేశంలో సైహలోఫాప్ టెక్నికల్‌ను మొదటిసారిగా నమోదు చేసింది. 2006లో పేటెంట్ గడువు ముగిసింది మరియు దేశీయ రిజిస్ట్రేషన్లు ఒకదాని తర్వాత ఒకటి ప్రారంభమయ్యాయి. 2007లో, ఒక దేశీయ సంస్థ (షాంఘై షెంగ్నాంగ్ బయోకెమికల్ ప్రొడక్ట్స్ కో., లిమిటెడ్) మొదటిసారిగా నమోదు చేసుకుంది.

డౌ యొక్క వాణిజ్య పేరు క్లిన్చర్, మరియు దాని రసాయన నామం (R)-2-[4-(4-సైనో-2-ఫ్లోరోఫెనాక్సీ)ఫీనాక్సీ]బ్యూటిల్‌ప్రొపియోనేట్.

ఇటీవలి సంవత్సరాలలో, డౌ ఆగ్రోసైన్సెస్ కియాంజిన్ (క్రియాశీల పదార్ధం: 10% సైహలోమెఫెన్ EC) మరియు డావోక్సీ (60g/L సైహలోఫాప్ + పెనోక్సులం), ఇవి చైనీస్ మార్కెట్‌లో ప్రాచుర్యం పొందాయి, ఇవి అత్యంత ప్రభావవంతమైనవి మరియు సురక్షితమైనవి. ఇది నా దేశంలో వరి పొల కలుపు మందుల ప్రధాన మార్కెట్‌ను ఆక్రమించింది.

ఇతర ఆరిలోక్సిఫెనాక్సికార్బాక్సిలిక్ యాసిడ్ కలుపు మందుల మాదిరిగానే సైహలోఫాప్-ఇథైల్, కొవ్వు ఆమ్ల సంశ్లేషణ నిరోధకం మరియు ఎసిటైల్-CoA కార్బాక్సిలేస్ (ACCase) ని నిరోధిస్తుంది. ప్రధానంగా ఆకుల ద్వారా గ్రహించబడుతుంది మరియు నేల కార్యకలాపాలు ఉండవు. సైహలోఫాప్-ఇథైల్ దైహికమైనది మరియు మొక్కల కణజాలాల ద్వారా వేగంగా గ్రహించబడుతుంది. రసాయన చికిత్స తర్వాత, గడ్డి కలుపు మొక్కలు వెంటనే పెరగడం ఆగిపోతాయి, 2 నుండి 7 రోజులలోపు పసుపు రంగులోకి మారుతాయి మరియు మొత్తం మొక్క నెక్రోటిక్‌గా మారి 2 నుండి 3 వారాలలో చనిపోతుంది.

వరి పొలాలలో గ్రామినస్ కలుపు మొక్కలను నియంత్రించడానికి సైహలోఫాప్ ఉద్భవించిన తర్వాత వాడతారు. ఉష్ణమండల వరి మోతాదు 75-100 గ్రా/హెచ్‌ఎం2, మరియు సమశీతోష్ణ వరి మోతాదు 180-310 గ్రా/హెచ్‌ఎం2. ఇది ఎచినేసియా, స్టెఫానోటిస్, అమరాంథస్ ఈస్టివమ్, స్మాల్ చాఫ్ గ్రాస్, క్రాబ్‌గ్రాస్, సెటారియా, బ్రాన్‌గ్రాస్, హార్ట్-లీఫ్ మిల్లెట్, పెన్నిసెటమ్, జియా మేస్, గూస్‌గ్రాస్ మొదలైన వాటికి వ్యతిరేకంగా చాలా ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది.

ఉదాహరణకు 15% సైహలోఫాప్-ఇథైల్ EC వాడకాన్ని తీసుకోండి. వరి మొలకలలో బార్న్యార్డ్‌గ్రాస్ యొక్క 1.5-2.5 ఆకుల దశలో మరియు ప్రత్యక్షంగా విత్తిన వరి పొలాలలో స్టెఫనోటిస్ యొక్క 2-3 ఆకుల దశలో, కాండం మరియు ఆకులను చక్కటి పొగమంచుతో సమానంగా పిచికారీ చేసి చల్లుతారు. పురుగుమందును వర్తించే ముందు నీటిని తీసివేయండి, తద్వారా కలుపు కాండం మరియు ఆకులు 2/3 కంటే ఎక్కువ నీటికి గురవుతాయి. పురుగుమందు వేసిన తర్వాత 24 గంటల నుండి 72 గంటలలోపు నీరు పెట్టండి మరియు 5-7 రోజులు 3-5 సెం.మీ నీటి పొరను నిర్వహించండి. వరి పెరుగుతున్న కాలంలో ఒకసారి కంటే ఎక్కువ ఉపయోగించవద్దు. అయితే, ఈ ఔషధం జల ఆర్థ్రోపోడ్‌లకు అత్యంత విషపూరితమైనదని గమనించాలి, కాబట్టి ఆక్వాకల్చర్ ప్రదేశాలలోకి ప్రవహించకుండా ఉండండి. కొన్ని విశాలమైన ఆకుల కలుపు మందులతో కలిపినప్పుడు, ఇది వ్యతిరేక ప్రభావాలను ప్రదర్శించవచ్చు, ఫలితంగా సైహలోఫాప్ యొక్క సామర్థ్యం తగ్గుతుంది.

దీని ప్రధాన మోతాదు రూపాలు: సైహలోఫాప్-మిథైల్ ఎమల్సిఫైయబుల్ కాన్సంట్రేట్ (10%, 15%, 20%, 30%, 100g/L), సైహలోఫాప్-మిథైల్ వెట్టబుల్ పౌడర్ (20%), సైహలోఫాప్-మిథైల్ జల ఎమల్షన్ (10%, 15%, 20%, 25%, 30%, 40%), సైహలోఫాప్ మైక్రోఎమల్షన్ (10%, 15%, 250g/L), సైహలోఫాప్ ఆయిల్ సస్పెన్షన్ (10%, 20%, 30% , 40%), సైహలోఫాప్-ఇథైల్ డిస్పర్సిబుల్ ఆయిల్ సస్పెన్షన్ (5%, 10%, 15%, 20%, 30%, 40%); కాంపౌండింగ్ ఏజెంట్లలో ఆక్సాఫోప్-ప్రొపైల్ మరియు పెనాక్స్సుఫెన్ ఉన్నాయి. అమైన్, పైరాజోసల్ఫ్యూరాన్-మిథైల్, బిస్పైర్ఫెన్ మొదలైన వాటి సమ్మేళనం.